Roaccutane aknei: lietošanas instrukcijas

Roaccutane ir jaunās paaudzes rīks, kas jāieņem ar kursiem. Tās darbība ir vērsta uz tauku dziedzeru īslaicīgu nomākšanu. Šī narkotika tiek galā ar pinnēm.

Roaccutane izotretinoīna kapsulu galvenā aktīvā sastāvdaļa ir A vitamīna stereoizomērs. Tas maina vielmaiņas (vielmaiņas) procesu aktivitāti ādas tauku dziedzeros, kas izraisa to funkcionālās aktivitātes samazināšanos.

Ņemot vērā narkotiku lietošanu, tam ir pretiekaisuma un antiseborriciska terapeitiska iedarbība.

Klīniskā un farmakoloģiskā grupa

Zāles pinnes ārstēšanai. Retinoīds.

Pārdošanas noteikumi no aptiekām

Jūs varat iegādāties pēc receptes.

Cik maksā Roaccutane aptiekās? Vidējā cena 10 kapsulām ir 1 800 rubļu līmenī.

Sastāvs un atbrīvošanas forma

Roaccutane tiek ražots kā ovālas, necaurspīdīgas kapsulas. Šī rīka sastāvs ir viendabīga suspensija.

Aktīvā viela narkotiku ir izotretinoīns devā 10 vai 20 mg. Palīgvielas ir bišu vasks, sojas pupu eļļa, želatīns, krāsvielas.

Farmakoloģiskā iedarbība

Zāļu aktīvā viela ir izotretinoīns. Tam ir pretiekaisuma un pretmikrobu iedarbība. Viela spēj normalizēt reģenerācijas, reducēšanas un oksidācijas procesu darbību. Komponents iznīcina gēnu, kas ir atbildīgi par proteīnu ražošanu, izpausmi, pozitīvi ietekmē mikrofloru un novērš infekcijas slimības.

Zāļu darbība aptur tauku veidošanos, lai āda ilgstoši saglabātu tīru, un poras nav piesārņotas. Izotretinoīnu veiksmīgi izmanto gan dermatoloģijā, gan kosmetoloģijā.

Narkotika ir sistēmisks retinoīds. Šī zāļu grupa atjauno ādas atjaunošanos un kavē lieko tauku daudzumu no ādas. Narkotika ietekmē urogenitālo, nervu, muskuļu un skeleta sistēmu, kā arī kuņģi un zarnas.

Lietošanas indikācijas

Roaccutane ir paredzēts smagas acne vulgaris un kursa ārstēšanai (veidojot rētas, pigmenta plankumus, pustulus, asiņošanu), kuras nevar ārstēt ar citām metodēm.

Narkotika tiek parādīta, pārkāpjot keratinizācijas procesu: sarkanās matainās pitiriasis, keratodermas palmu-plantāra forma, ichtyosis, folikulu keratoze. Tabletes ir efektīvas strutainam hidradenītam, folikulītam (ja patogēns pieder gramnegatīvajai florai), rozā pinnes (plūsmas smagā versija).

Kontrindikācijas

Dažos ķermeņa patoloģiskajos un fizioloģiskajos stāvokļos Roakkutan kapsulas ir kontrindicētas, tai skaitā:

1. Tetraciklīna antibiotiku vienlaicīga lietošana.
2. Grūtniecība jebkurā laikā un zīdīšanas periods (zīdīšana).
3. Bērna vecums līdz 12 gadiem.
4. A vitamīna hipervitaminoze (palielināta uzņemšana un uzkrāšanās tajā).
5. Smaga aknu funkcionālās aktivitātes nepietiekamība.
6. Hiperlipidēmija ir stāvoklis, ko raksturo paaugstināts lipīdu (tauku) līmenis asinīs.
7. Paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām.

Piesardzīgi Roaccutane kapsulas tiek lietotas diabēta, depresijas (ilgstošas ​​garastāvokļa samazināšanās), tostarp agrākā alkoholisma, aptaukošanās, dēļ. Pirms zāļu lietošanas pārliecinieties, ka nav kontrindikāciju.

Iecelšana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecība ir absolūta kontrindikācija ārstēšanai ar Roaccutane. Ja grūtniecība iestājas, neraugoties uz brīdinājumiem, ārstēšanas laikā vai mēneša laikā pēc terapijas beigām, pastāv ļoti liels risks, ka bērnam var rasties nopietni attīstības traucējumi.

Izotretinoīns ir zāles ar spēcīgu teratogēnu iedarbību. Ja grūtniecība iestājas laikā, kad sieviete iekšķīgi lieto izotretinoīnu (jebkurā devā vai pat īsā laikā), pastāv ļoti liels risks, ka bērnam ir attīstības traucējumi.

Roaccutane ir kontrindicēta sievietēm reproduktīvā vecumā, ja vien sievietes stāvoklis neatbilst visiem šādiem kritērijiem:

• viņai ir smaga akne, kas ir izturīga pret parastajām zālēm;
• viņai noteikti jāsaprot un jāievēro ārsta norādījumi;
• ārsts par grūtniecības risku Roaccutane ārstēšanas laikā jāinformē viena mēneša laikā pēc tam un steidzami jāapspriežas, ja ir aizdomas par grūtniecību;
• viņai jābrīdina par kontracepcijas iespējamo neefektivitāti;
• viņai jāapstiprina, ka saprot piesardzības pasākumu būtību;
• viņai ir jāsaprot nepieciešamība pēc efektīvām kontracepcijas metodēm vienu mēnesi pirms ārstēšanas ar Roaccutane, ārstēšanas laikā un vienu mēnesi pēc tās pārtraukšanas (skatīt apakšpunktu „Mijiedarbība ar citām zālēm”); ir vēlams vienlaikus izmantot 2 dažādas kontracepcijas metodes, tostarp barjeru; viņai 11 dienu laikā pirms zāļu lietošanas sākuma ir bijis negatīvs ticama grūtniecības testa rezultāts; grūtniecības testu ieteicams veikt katru mēnesi ārstēšanas laikā un 5 nedēļas pēc terapijas beigām;
• viņai jāuzsāk Roaccutane terapija tikai nākamā parastā menstruālā cikla 2. – 3.
• viņai ir jāsaprot nepieciešamība katru mēnesi obligāti apmeklēt ārstu;
• ārstējot slimības atkārtošanos, viņai vienu mēnesi pirms Roaccutane terapijas uzsākšanas, ārstēšanas laikā un vienu mēnesi pēc tās pabeigšanas pastāvīgi jāizmanto tādas pašas efektīvas kontracepcijas metodes, kā arī jāveic vienāds ticams grūtniecības tests;
• Viņai ir pilnībā jāizprot piesardzības nepieciešamība un jāapstiprina viņas izpratne un vēlme izmantot uzticamas kontracepcijas metodes, ko ārsts viņai izskaidroja.

Kontraceptīvo līdzekļu lietošana saskaņā ar iepriekšminētajiem norādījumiem ārstēšanas laikā ar izotretinoīnu ir ieteicama pat sievietēm, kuras parasti neizmanto kontracepcijas metodes neauglības dēļ (izņemot pacientus, kuriem veikta histerektomija), amenoreju vai ziņo, ka viņiem nav dzimuma.

Ārstam ir jāpārliecinās, ka:

• pacients cieš no smagas pinnes (mezgliņu-cistiskā, konglobāta pinnes vai pinnes ar rētas rašanās risku); pinnes, kas nav pakļautas citām terapijām;
• negatīvs rezultāts tika iegūts ticamā grūtniecības testā pirms zāļu lietošanas sākuma, terapijas laikā un 5 nedēļas pēc terapijas beigām; grūtniecības testa datumi un rezultāti ir jādokumentē;
• viena mēneša laikā pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Roaccutane, pacienta ārstēšanas laikā un mēneša laikā pēc tā izbeigšanas pacients izmanto vismaz 1, vēlams, 2 efektīvās kontracepcijas metodes, tostarp barjeras metodi;
• pacients spēj saprast un izpildīt visas iepriekš minētās grūtniecības profilakses prasības;
• pacients atbilst visiem iepriekšminētajiem nosacījumiem.

Grūtniecības tests

Saskaņā ar pašreizējo praksi menstruālā cikla pirmajās 3 dienās jāveic grūtniecības tests ar minimālo jutību 25 mME / ml:

Pirms terapijas uzsākšanas:

Lai izslēgtu iespējamo grūtniecību pirms kontracepcijas lietošanas sākuma, ārstam jāreģistrē sākotnējā grūtniecības testa rezultāts un datums. Pacientiem ar neregulāru menstruāciju grūtniecības testa laiks ir atkarīgs no seksuālās aktivitātes, tas jāveic 3 nedēļas pēc neaizsargāta dzimumakta. Ārstam jāinformē pacients par kontracepcijas metodēm.

Grūtniecības tests tiek veikts dienā, kad Roaccutane® ir parakstīts, vai 3 dienas pirms pacienta vizītes pie ārsta. Speciālistam jāreģistrē testa rezultāti. Zāles var ievadīt tikai pacientiem, kuri saņem efektīvu kontracepcijas metodi vismaz 1 mēnesi pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Roaccutane®.

Terapijas laikā:

Pacientam jāapmeklē ārsts ik pēc 28 dienām. Nepieciešamība veikt ikmēneša grūtniecības testēšanu tiek noteikta saskaņā ar vietējo praksi un ņemot vērā seksuālo aktivitāti, iepriekšējos menstruāciju traucējumus. Ja ir pierādījumi, grūtniecības testu veic vizītes dienā vai trīs dienas pirms ārsta apmeklējuma, testa rezultāti ir jāreģistrē.

5 nedēļas pēc terapijas beigām tiek veikts tests, lai izslēgtu grūtniecību.

Roaccutane® receptes sievietei reproduktīvā vecumā var parakstīt tikai 30 dienas pēc ārstēšanas, terapijas turpināšanai nepieciešama jauna ārsta izrakstīta recepte. Ieteicama grūtniecības pārbaude, recepte un zāļu lietošana vienā dienā.

Roaccutane® ievadīšana aptiekā jāveic tikai 7 dienu laikā pēc receptes saņemšanas.
Lai palīdzētu ārstiem, farmaceitiem un pacientiem izvairīties no Roaccutan® iedarbības uz augli, ražošanas uzņēmums izveidoja Grūtniecības aizsardzības programmu, kuras mērķis ir brīdināt par zāļu teratogenitāti un uzsvērt, ka sievietēm reproduktīvā vecumā obligāti jāizmanto uzticami kontracepcijas līdzekļi. Programma satur šādus materiālus:

Vīriešu kārtas pacienti

Esošie pierādījumi liecina, ka sievietēm, lietojot Roaccutane lietojošo vīriešu spermu un sēklu šķidrumu, narkotiku iedarbība nav pietiekama, lai parādītu Roaccutane teratogēnu iedarbību.

Vīriešiem jāizslēdz iespēja, ka citas personas, jo īpaši sievietes, lieto zāles.

Ja, neraugoties uz piesardzības pasākumiem, kas veikti Roaccutane terapijas laikā vai mēneša laikā pēc tā izbeigšanas, tomēr iestājusies grūtniecība, pastāv augsts ļoti smagu augļa malformāciju risks (jo īpaši no centrālās nervu sistēmas, sirds un lieliem asinsvadiem). Turklāt palielinās aborts.

Ja iestājas grūtniecība, terapija ar Roaccutane tiek pārtraukta. Ir nepieciešams apspriest tās saglabāšanas iespējamību ar ārstu, kas specializējas teratoloģijā.

Smagas iedzimtas augļa anomālijas cilvēkiem, kas saistītas ar Roaccutane iecelšanu, ir dokumentētas, tostarp hidrocefālija, mikrocefālija, smadzeņu anomālijas, ārējās auss anomālijas (mikrotija, ārējās dzirdes kanāla sašaurināšanās vai neesamība), mikroftalmija, sirds un asinsvadu anomālijas (Fallo tetrad, lielu kuģu, starpsienu defektu transponēšana), sejas defekti (cirtas aukslējas), aizkrūts dziedzeris, parathormona patoloģija.

Tā kā izotretinoīnam ir augsts lipofilitātes līmenis, ļoti iespējams, ka tas nonāk mātes pienā. Iespējamo blakusparādību dēļ Roaccutane nedrīkst lietot mātēm, kas baro bērnu ar krūti.

Devas un lietošanas veids

Kā norādīts lietošanas instrukcijā, ņemiet Roaccutane iekšā, ēdienreizē vienu vai divas reizes dienā.

Roaccutane terapeitiskā efektivitāte un tās blakusparādības ir atkarīgas no devas un atšķiras dažādiem pacientiem. Tas nosaka nepieciešamību pēc individuālas devas izvēles ārstēšanas laikā.

Ārstēšana ar Roaccutane jāsāk ar devu 0,5 mg / kg ķermeņa svara dienā. Lielākajā daļā pacientu deva svārstās no 0,5 līdz 1,0 mg / kg ķermeņa masas dienā. Pacientiem ar ļoti smagām slimības formām vai ar pinnes ķermeni var būt nepieciešamas lielākas dienas devas - līdz 2,0 mg / kg dienā. Pierādīts, ka remisijas biežums un recidīvu profilakse ir optimāla, lietojot kursa devu 120-150 mg / kg (vienam ārstēšanas kursam), tāpēc terapijas ilgums konkrētiem pacientiem ir atkarīgs no dienas devas. Pilnīgu aknes remisiju bieži var panākt 16 - 24 nedēļu laikā pēc ārstēšanas. Pacientiem, kuri ļoti slikti panes ieteicamo devu, ārstēšanu var turpināt ar mazāku devu, bet to var veikt ilgāk.

Lielākajā daļā pacientu pinnes pilnībā izzūd pēc vienas ārstēšanas kursa. Ar skaidru recidīvu, atkārtots ārstēšanas kurss ar Roaccutane ir norādīts vienā un tajā pašā dienas devā un pirmajā devā. Tā kā uzlabošanās var turpināties līdz pat 8 nedēļām pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, otrais kurss jānosaka ne agrāk kā šī perioda beigās.

Pacientiem ar smagu nieru mazspēju ārstēšana jāsāk ar mazāku devu (piemēram, 10 mg dienā) un vēl vairāk jāpalielina līdz 1 mg / kg / dienā vai maksimāli pieļaujama.

Blakusparādības

Lielākā daļa Roaccutane blakusparādību ir atkarīgas no devas. Parasti blakusparādības izzūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas vai devas pielāgošanas, bet dažas var saglabāties pat pēc ārstēšanas pārtraukšanas.

Pārkāpumi var izpausties kā:

• Hematopoētiskā sistēma: hematokrīta samazināšanās, anēmija, neitropēnija, trombocītu skaita samazināšanās vai palielināšanās, leikopēnija, paātrināta ESR;
• Skeleta-muskuļu sistēma: sāpes locītavās un muskuļos ar paaugstinātu CK līmeni serumā vai bez tās, tendinīts, hiperostoze, cīpslu un saišu kalcifikācija, artrīts, citas kaulu izmaiņas;
• Garīgā sfēra un centrālā nervu sistēma: depresija, uzvedības traucējumi, galvassāpes, krampji, paaugstināts intrakraniālais spiediens („smadzeņu pseidoģenerators”: vājināta redze, slikta dūša, galvassāpes, vemšana, optiskā nerva tūska);
• Elpošanas sistēma: reti - bronhu spazmas (biežāk pacientiem ar bronhiālo astmu anamnēzē);
• Imūnsistēma: sistēmiskas vai lokālas infekcijas, ko izraisa gram-pozitīvi patogēni (Staphylococcus aureus);
• Sense orgāni: fotofobija, atsevišķi redzes asuma gadījumi, tumšās adaptācijas pārkāpumi (krēslas redzes smaguma samazināšana); reti - acu kairinājums, krāsu traucējumi (pazūd pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas), keratīts, lēcveida katarakta, konjunktivīts, blefarīts, dzirdes zudums pie dažām skaņas frekvencēm, redzes nerva tūska (saistīta ar intrakraniālu hipertensiju);
• Hipervitaminozes izraisītais efekts: sausā hipofariona (aizsmakums), gļotādu (cheilitis), ādas, deguna dobuma (asiņošana), acu (atgriezeniskas radzenes duļķošanās, konjunktivīts, kontaktlēcu nepanesamība) ietekme;
• Dermatoloģiskās reakcijas: pinnes aknainās formas, ilgstošs matu retināšana, paronyhija, neliels ādas bojājums, nieze, izsitumi, svīšana, sejas / dermatīta eritēma, granulāta audu pastiprināta izplatība, onystatystrophy, atgriezenisks matu izkrišana, hiperpigmentācija, cirrus, granulācijas audu sabiezēšana, onisthroniskā struktūra, atgriezenisks matu izkrišana, hiperpigmentācija, atgriezenisks matu izkrišana, hiperpigmentācija. Aknu saasināšanās var turpināties terapijas sākumā vairākas nedēļas;
• Gremošanas sistēma: caureja, slikta dūša, iekaisuma zarnu slimība (ileīts, kolīts), asiņošana, pankreatīts (īpaši vienlaikus ar hipertrigliceridēmiju virs 800 mg / dl), atgriezeniska un pārejoša aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās. Ir aprakstīti individuāli hepatīta un pankreatīta attīstības ar letālu iznākumu gadījumi. Bieži vien šie pārkāpumi nepārsniedz normālo diapazonu un terapijas laikā atgriežas sākotnējā līmenī, bet dažkārt ir nepieciešams samazināt Roaccutane devu vai atcelt to;
• Laboratorijas rādītāji: hiperurikēmija, hiperholesterinēmija, hipertrigliceridēmija, augsta blīvuma lipoproteīnu līmeņa samazināšanās; reti - hiperglikēmija. Ir ziņots par atsevišķiem nesen diagnosticētiem cukura diabēta gadījumiem. Dažiem pacientiem, īpaši tiem, kam ir intensīva fiziska slodze, tika reģistrēti atsevišķi gadījumi, kad palielinājās seruma CK aktivitāte;
• Citi: hematūrija, limfadenopātija, proteīnūrija, sistēmiskas paaugstinātas jutības reakcijas, vaskulīts (Wegenera granulomatoze, alerģiskais vaskulīts), glomerulonefrīts.

Pēcreģistrācijas novērojumos, lietojot Roaccutane, tika aprakstītas smagas ādas reakcijas: multiformas eritēma, toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms.

Pārdozēšana

Tie paši simptomi parādās kā A vitamīna pārpalikums organismā. Sākumā var būt nepieciešams izskalot kuņģi.

Īpaši norādījumi

Roaccutane drīkst lietot tikai saskaņā ar ārsta, vēlams dermatologa norādījumiem, kam ir pieredze sistēmisko retinoīdu lietošanā, un apzinās to teratogenitātes risku. Narkotiku var iecelt tikai pēc tam, kad rūpīgi novērtēta pacienta ieguvumu un iespējamo risku attiecība.

Katram cilvēkam ir jāiesniedz pacienta informācijas lapas kopija, kad Roakutana ir parakstīts.

Pirms zāļu lietošanas 1 mēnesi pēc ārstēšanas sākuma, tad ik pēc 3 mēnešiem vai, ja nepieciešams, ieteicams kontrolēt aknu enzīmus un aknu darbību. Ja aknu transamināžu līmenis pārsniedz normu, jums ir jāsamazina zāļu deva vai jāatsakās no tā.

Ar tādiem pašiem intervāliem jānosaka lipīdu līmenis tukšā dūšā. Normas pārsniegšanas gadījumā ir nepieciešams arī samazināt zāļu devu vai atcelt to. Dažos gadījumos lipīdu koncentrācijas normalizāciju var panākt ar uzturu.

Turklāt ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt klīniski nozīmīgo triglicerīdu līmeņa paaugstināšanos, jo to pieaugums vairāk nekā 800 mg / dl vai 9 mmol / l var izraisīt akūtu pankreatītu un pat nāvi. Ja parādās pastāvīga hipertrigliceridēmija vai pankreatīta simptomi, Roaccutane tiek atcelts.

Lai izvairītos no nejaušas izotretinoīna ekspozīcijas citu cilvēku ķermenim, nenododiet asinis 1 mēnesi pēc ārstēšanas beigām.

Retos gadījumos pacientiem, kuri saņēma Roaccutane, radās psihiski simptomi, depresija un ļoti reti - pašnāvības mēģinājumi. Lai gan cēloņsakarība ar retinoīda lietošanu nav noskaidrota, pacientiem ar depresijas anamnēzi rūpīgi jāuzrauga. Turklāt narkotiku atcelšana ne vienmēr izraisa simptomu izzušanu, tādēļ var būt nepieciešama tālāka novērošana un ārstēšana ar speciālistu.

Terapijas sākumā ieteicams lietot lūpu balzamu, mitrinātāju vai ķermeņa ziedi, lai samazinātu gļotādu un ādas sausumu.

Ārstēšanas laikā ar Roaccutane un 5–6 mēnešus pēc tās pārtraukšanas pacientiem nevajadzētu veikt lāzerterapiju un dziļu ķīmisko dermināciju (kas saistīta ar hiper- un hipopigmentācijas risku, palielinātu rētu veidošanos netipiskajās vietās), kā arī veikt vaska epilāciju (atdalīšanās risks palielinās epidermu, dermatītu un rētu attīstību).

Saistībā ar redzes asuma samazināšanās iespējamību ārstēšanas laikā ieteicams lietot piesardzību, braucot vakarā. Vizuālā asums ir rūpīgi jāuzrauga.

Nakts redzamības pasliktināšanās, radzenes duļķošanās, keratīts un acu sausa konjunktīva parasti izzūd pēc Roaccutane lietošanas pārtraukšanas. Acu gļotādas sausumam var izmantot mākslīgas asaras vai mitrinošas acu ziedes. Vīzu sūdzību gadījumā pacientam jāiesniedz konsultācija oftalmologam.

Ja kontaktlēcas ir nepanesamas, ārstēšanas laikā jāizmanto brilles.

Terapijas laikā ir jāierobežo saules un ultravioleto staru iedarbība, ārkārtējos gadījumos - izmantot sauļošanās līdzekļus ar augstu aizsargfaktoru vērtību (SPF vismaz 15).

Ar smagu hemorāģisku caureju, Roaccutane nekavējoties pārtrauc.

Smagas alerģiskas reakcijas ir arī indikācijas tūlītējai zāļu lietošanas pārtraukšanai.

Diabēta klātbūtnē vai aizdomās par to biežāk tiek noteikta glikēmija.

Pacientiem, kuriem terapijas laikā ir risks (ar tauku vielmaiņu, aptaukošanos, diabētu, hronisku alkoholismu), var būt nepieciešama biežāka lipīdu līmeņa un glikozes laboratorijas uzraudzība.

Grūtniecība ir absolūta kontrindikācija Roaccutane. Ja, neraugoties uz visiem brīdinājumiem, ārstēšanas laikā iestājas grūtniecība vai mēneša laikā pēc tā beigām, pastāv ļoti liels risks, ka bērnam var rasties nopietni attīstības traucējumi.

Šādas nopietnas augļa iedzimtas anomālijas, kas saistītas ar Roaccutane, ir dokumentētas, tostarp mikroftalmija, smadzeņu anomālijas, mikrocefālija, hidrocefālija, sirds un asinsvadu anomālijas (lielo artēriju transpozīcija, Fallot tetrade, starpsienu defekti), ārējās auss anomālijas (trūkums vai sašaurināšanās). ārējais dzirdes kanāls, microtia), parathormonu patoloģija, aizkrūts dziedzera anomālijas un seja (cirtas aukslējas).

Šā iemesla dēļ sievietes reproduktīvā vecumā tiek nozīmētas Roaccutane tikai tad, ja tās cieš no smagām pinnes formām, kas ir izturīgas pret parastajām terapijām. Šajā gadījumā sieviete jāinformē par visiem riskiem un jābrīdina par kontracepcijas līdzekļu iespējamo neefektivitāti. Sievietei jāapstiprina, ka saprot visu piesardzības pasākumu būtību, nepieciešamību stingri ievērot ārsta norādījumus un izmantot drošas kontracepcijas metodes (vismaz vienu, vēlams divus, ieskaitot barjeru), visu ārstēšanas periodu ar retinoīdu un 1 mēnesi pēc tā izbeigšanas.

Zāles var nozīmēt tikai tiem pacientiem, kuri vismaz vienu mēnesi pirms Roaccutane lietošanas ir lietojuši efektīvas kontracepcijas metodes. Ārstēšana sākas nākamā parastā menstruālā cikla 2-3. Dienā pēc ticama grūtniecības testa negatīva rezultāta saņemšanas. Turklāt grūtniecības testu ieteicams veikt katru mēnesi visa ārstēšanas kursa laikā un 5 nedēļas pēc tā izbeigšanas. Ik pēc 28 dienām pacientam jāapmeklē ārsts.

Efektīvu kontracepcijas līdzekļu lietošana ir ieteicama pat sievietēm, kas ziņo, ka viņām nav dzimuma, parasti neizmanto kontracepcijas metodes amenorejas vai neauglības dēļ (izņemot pacientus, kam veikta histerektomija).

Saistībā ar iepriekš minēto Roaccutane recepte sievietei reproduktīvā vecumā ir rakstīta tikai 30 dienas. Ja nepieciešama terapijas turpināšana, ir nepieciešams jauns ārsta izrakstīts zāles. Ieteicams veikt grūtniecības testu, uzrakstīt recepti un saņemt narkotiku vienā dienā.

Narkotiku izsniegšana aptiekās tiek veikta tikai 7 dienu laikā no receptes dienas.

Lai palīdzētu pacientiem, ārstiem un farmaceitiem novērst izotretinoīna negatīvo ietekmi uz augli, Roaccutane ražošanas uzņēmums ir izveidojis grūtniecības profilakses programmu, kuras mērķis ir novērst narkotiku teratogēnu iedarbību un uzsvērt, ka sievietēm, kuras spēj dzemdēt, ir obligāti jāizmanto efektīvi kontracepcijas līdzekļi. Tajā ir šādi materiāli:

• medicīnas speciālistiem: ceļvedis ārsta Roaccutane izrakstīšanai sievietēm, forma narkotiku receptes reģistrēšanai sievietēm, informētas piekrišanas forma pacientam;
• pacientiem: tas, kas jums jāzina par kontracepciju, informatīvā brošūra pacientam;
• farmaceitam: rokasgrāmata farmaceitam Roaccutane izsniegšanai.

Pilnīga informācija par izotretinoīna teratogēno iedarbību un nepieciešamība stingri ievērot grūtniecības novēršanas pasākumus jānodrošina ne tikai sievietēm, bet arī vīriešiem.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Lietojot zāles, jāņem vērā mijiedarbība ar citām zālēm:

1. Sakarā ar iespējamo hipervitaminozes simptomu palielināšanos A, jāizvairās no vienlaicīgas Roaccutane un A vitamīna lietošanas.
2. Tā kā tetraciklīni var izraisīt arī intrakraniālā spiediena palielināšanos, to lietošana kombinācijā ar Roaccutane ir kontrindicēta.
3. Kombinēta lietošana ar vietējiem keratolītiskiem vai eksfoliatīviem preparātiem, lai ārstētu pinnes, ir kontrindicēta iespējamā lokālā kairinājuma dēļ.
4. Izotretinoīns var vājināt progesterona zāļu efektivitāti, tāpēc nelietojiet kontracepcijas līdzekļus, kas satur nelielas progesterona devas.

Atsauksmes

Mēs piedāvājam jums izlasīt pārskatus par cilvēkiem, kuri lietoja narkotiku Roaccutane:

1. Sasha. Paldies, un Dievs svētī visus tos, kas nāca klajā ar šo tableti, pateicoties manam ārstam Pavlovai E.V. (Dermatoveneroloģiskajai medicīnas iestādei, Surgutai, Beregovas ielai) par pareizu ārstēšanu, tomēr ārsta lasītprasme ir ļoti svarīga, bez tās Es to nebūtu darījis, pateicoties viņai un ikvienam, kas radīja šo tableti, pateicoties viņiem, es atbrīvojos no pinnēm, kuras man bija cietušas 13 gadus, visas iespējamās ārstēšanas, sarunu biedri, krēmi, ziedes, procedūras, diētas, testi, viss tika pārkvalificēts. laimīgi, es atbrīvojos no šī skaita, galvenais ir atrast ārstu profesionāli un sekojiet viņa paredzētajai ārstēšanai.
2. Alla Labs līdzeklis pret grumbām. Sastāvs satur A vitamīnu tās īpašajā formā, tāpēc efekts ir daudz interesantāks nekā dārgi importēti krēmi, kas maksā daudz reizes vairāk nekā Roaccutane, un faktiski tikai mitrina, bet neietekmē ādas kolagēnu, kam vajadzētu izstiept ādu. Tāpēc roaccutane periodiski ietekmē vairākas reizes gadā.
3. Katrīna. Ilgi cīnījās ar smagu pinnes manu seju. Tas ir briesmīgi, kad nevilcinieties runāt ar personu, kas jums patīk, ja jums tas ir jūsu sejā. Man teica, ka tas bija saistīts ar tauku dziedzeru darbību un tika ieteikts lietot šo narkotiku, lai samazinātu pinnes lielumu. Godīgi sakot, es esmu gandarīts par rezultātu. Āda kļuva tīrāka, pazuda melni punktiņi.

Analogi

Aktīvās vielas strukturālie analogi:

• 13-cis-retīnskābe;
• Aknekutan;
• Izotretinoīns;
• Retasols;
• Retinoīna ziede 0,01%;
• Retinoīna ziede 0,05 un 0,1%;
• Dzēsīs.

Pirms iegādāties analogu, konsultējieties ar savu ārstu.

Uzglabāšanas laiks un uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt aizsargātai no gaismas un mitruma, vieta, kas nav pieejama bērniem, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Derīguma termiņš - 3 gadi.

Roaccutane

Apraksts 2015. gada 20. maijā

• Latīņu nosaukums: Roaccutane
• ATX kods: D10BA01
• Aktīvā viela: izotretinoīns
• Ražotājs: F. Hoffmann-La Rosh Ltd. (Šveice)

Sastāvs

Aktīvā viela ir izotretinoīns (10 vai 20 mg).

Palīgelementi: sojas pupu eļļa un bišu vasks.

Atbrīvošanas forma

Zāles ir pieejamas kapsulu veidā.

Farmakoloģiskā iedarbība

Reģenerācijas stimulators.

Farmakodinamika un farmakokinētika

Aktīvā sastāvdaļa ir A vitamīna bioloģiski aktīva forma, ko var neatkarīgi sintezēt cilvēka organismā. Galvenā viela mijiedarbojas ar retīnskābes kodolreceptoru apakšklasēm (receptoriem: alfa, beta, gamma).

Īsā laika periodā izotretionīns pārvēršas par transretīnskābi (tertionīnu) un citiem kodolreceptoru ligandiem, kas galu galā traucē gēnu ekspresijas un proteīna sintēzes procesu (gan indukcija, gan inhibēšana).

Zāļu darbības rezultātā samazinās tauku dziedzeru ražošana un skaits, samazinās Propionibacterium acnes koncentrācija, kas ļauj atbrīvoties no pinnes ar Roaccutane. Narkotikai nav antibakteriālas un antibakteriālas darbības. Narkotika stimulē reģenerācijas procesus, palēnina keratinocītu diferenciācijas terminālo fāzi, ir anti-seborisks un keratolītisks, kā arī pretiekaisuma iedarbība.

Lietošanas indikācijas

Roaccutane ir paredzēts smagas acne vulgaris un kursa ārstēšanai (veidojot rētas, pigmenta plankumus, pustulus, asiņošanu), kuras nevar ārstēt ar citām metodēm.

Narkotika tiek parādīta, pārkāpjot keratinizācijas procesu: sarkanās matainās pitiriasis, keratodermas palmu-plantāra forma, ichtyosis, folikulu keratoze. Tabletes ir efektīvas strutainam hidradenītam, folikulītam (ja patogēns pieder gramnegatīvajai florai), rozā pinnes (plūsmas smagā versija).

Kontrindikācijas

Zāles nav paredzētas hiper-vitamīnam A, neiecietība pret izotretinoīnu, grūtniecības laikā vai plānojot grūtniecību. Lietošanas instrukcija Roaccutane iesaka hroniska pankreatīta, smagu nieru un aknu sistēmas patoloģijas gadījumā piesardzīgi ordinēt zāles, hipertrigliceridēmijas, diabēta, aptaukošanās, alkoholisma gadījumā.

Blakusparādības

Skeleta-muskuļu sistēma: lietošana lielās devās izraisa hiperostozes, artralģijas attīstību.

Sajūtu blakusparādības: krēslas redzes pārkāpums, dedzinoša sajūta acīs, xeroftalmija, redzes neirīts, diskomforta sajūta valkājot lēcas, vizuālās uztveres, skaidrības, katarakta pārkāpums.

Āda: cheilitis, ādas izsitumi, ādas infekcijas, matu retināšana, ādas lobīšanās uz zolēm un plaukstām, fotosensitivitātes attīstība, nieze.

Nervu sistēma: smadzeņu pseudotumors (izpausmes nevēlamas vemšanas un sliktas dūšas, galvassāpes, redzes traucējumu veidā), domas par pašnāvību, nogurums, psihoze, depresija.

Gremošanas trakts: sausa mute, dispepsijas izpausmes, kolīts, hepatīts, ileīta reģionālā forma, asiņošana no smaganām.

Ārstējot Roakkutan, var mainīties laboratorijas parametru daļa: ABL līmeņa samazināšanās, holesterīna, triglicerīdu līmeņa paaugstināšanās.

Narkotiku ietekme uz augli, embriotoksiska un teratogēna iedarbība: izraisa sirds un asinsvadu sistēmas, mikroftalmijas, hidrocefālijas vai mikrocefālijas anomālijas, apakšdelma, augšstilba, kakla skriemeļu, galvaskausa, pirkstu fāļu, ausu zemo atrašanās vietu, vilku, kakla skriemeļu, galvaskausa, digitālo phalanges t ārējās dzirdes kanāla trūkums vai nepietiekama attīstība, augšanas epifizālās zonas priekšlaicīga slēgšana, aizkrūts dziedzera attīstības traucējumi, pirkstu un kāju pirkstu saķere, dažādas iespējas. muguras smadzeņu un smadzeņu trūce, līdz augļa nāvei perinatālajā periodā.

Veicot eksperimentus ar dzīvniekiem, zāles izraisīja feohromocitomas veidošanos.

Zāles var izraisīt sausumu un asiņošanu no deguna gļotādām.

Roaccutane, lietošanas instrukcijas (metode un devas)

Roaccutane aknei

Terapijas kurss ir 2-4 nedēļas, dienas deva - 0,5 mg uz 1 kg svara; Otrais ārstēšanas posms ilgst 12-20 nedēļas, katru dienu ar 1 mg uz 1 kg ķermeņa masas. Kapsulas ir maltītes laikā.

Ārstēšanas shēmas korekcija tiek veikta, ņemot vērā zāļu efektivitāti, blakusparādību smagumu, aktīvās vielas toleranci. Konkrētā terapeitiskā iedarbība izpaužas pēc 1-2 terapijas mēnešiem, dažos gadījumos remisijas sasniegšanai nepieciešams 4-5 mēneši. Ja 15 nedēļu laikā izsitumi uz ādas samazināsies par 70%, tad zāles tiek atceltas.

Atkārtotas un noturīgas slimības apstiprināšanas gadījumā pirms jauna kursa sākuma ir nepieciešams obligāts 8 nedēļu pārtraukums. Ja ārstēšanas laikā tiek reģistrēta jauna paasināšanās, ieteicams samazināt zāļu devu līdz 0,5 mg uz 1 kg 2 nedēļas.

Ar strutainu hidradenītu, rozā pinnes, gramnegatīvas floras izraisītu folikulītu, Roaccutane tabletes tiek nozīmētas dienas devā 0,5-1 mg uz 1 kg svara, kurss ir 4 mēneši.

Keratinizācijas traucējumi

Zāles ir norādītas devā 4 mg uz 1 kg ķermeņa masas dienā, 4 mēnešu laikā. Pēc klīniskās remisijas sasniegšanas pāriet uz zemām devām.

Pārdozēšana

Tie paši simptomi parādās kā A vitamīna pārpalikums organismā. Sākumā var būt nepieciešams izskalot kuņģi.

Mijiedarbība

Minociklīns un citi tetraciklīni kombinācijā ar Roaccutane palielina intrakraniālā spiediena līmeni, samazina izotretinoīna efektivitāti.

Tiazīdu diurētiskie līdzekļi, sulfonamīdi un citas zāles, kas palielina fotosensitivitāti, palielina saules apdegumu iespējamību.

Vienlaicīga terapija ar retinoīdiem (Adapalen, retinols, acitretīns, tazarotēns, tretinoīns) izraisa A. hipervitaminozes attīstību.

Pārdošanas noteikumi

Uzglabāšanas nosacījumi

Sausā, tumšā vietā bērniem nepieejamā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 grādus pēc Celsija.

Derīguma termiņš

Ne vairāk kā trīs gadi.

Īpaši norādījumi

Pacientiem, kuri cieš no diabēta, ir nepieciešama pastāvīga glikozes līmeņa kontrole.

Ārstēšanas laikā ieteicams pamest kontaktlēcas un lietot brilles.

Donoriem ir aizliegts ziedot asinis zāļu lietošanas laikā, kā arī mēneša laikā pēc ārstēšanas kursa beigām (ja asinis nonāk saņēmējam - grūtniecei, auglim var būt embriotoksiska vai teratogēna ietekme uz augli).

Sievietēm stingri ieteicams izmantot drošas kontracepcijas metodes 4 nedēļas pirms kursa sākuma, ārstēšanas laikā un arī mēneša laikā pēc zāļu lietošanas. Ja grūtniecība iestājas noteiktā laikā, medicīnisku iemeslu dēļ tas tiek pārtraukts.

Ārstēšanas laikā ieteicams izvairīties no ultravioletā starojuma un pastiprinātas insolācijas.

Kad parādās kolīts, smadzeņu pseidoģeneratora pazīmes, redzes uztveres traucējumi, Roaccutane tabletes tiek atceltas. Reģistrējot smadzeņu pseidoaktora simptomus, nepieciešama neiroloģiska izmeklēšana.

Zāles var nelabvēlīgi ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un veikt visu veidu darbu, kam nepieciešama augsta koncentrēšanās uzmanība, īpaši ārstēšanas sākumposmā.

Roaccutane analogi

Analogi ir: Aknekutan, Isotretinin, Erase, Retinoic ziede, Retasol.

Roaccutane atsauksmes

Atsauksmes liecina par zāļu labu panesamību, vienlaikus ievērojot norādītās devas, kā arī zāļu lielo efektivitāti.

Vieglas vai vidēji smagas acne vulgaris tabletes nav paredzētas. Zāļu terapija prasa obligātu aknu stāvokļa uzraudzību, lipīdu līmeni (analīze tiek veikta tukšā dūšā).

Foto: pirms un pēc Roaccutane.

Cena Roaccutane kur nopirkt

Zāles var iegādāties aptiekā (ārsta receptes noformēšana nav nepieciešama). Specializētās vietnes ļauj pasūtīt medikamentus internetā, piegādājot mājās.

Pieejamās devas: 10 un 20 mg (kapsulas forma).

Jūs varat iegādāties Roaccutane Maskavā par cenu no 1500 līdz 3000 rubļu.

Roakkutana cena Kazahstānā ir aptuveni 17 000.

Roaccutane

Lietošanas indikācijas

Acne vulgaris (ieskaitot ar čūlu veidošanos, hemorāģisku, saplūstošu, pakļautu rētas un pigmentācijas traucējumiem), rezistence pret parastajām terapijas metodēm. Pinnes rosacea (smaga); gramnegatīvu mikroorganismu izraisīts folikulīts; strutojošs hidradenīts (adjuvanta ārstēšana). Keratinizācijas pārkāpums (ieskaitot ichtyosis, folikulu keratozi, palmu plantācijas keratodermiju, sarkanās matainas pitiriazas).

Iespējamie analogi (aizstājēji)

Aktīvā sastāvdaļa, grupa

Dozēšanas forma

kapsulas, taisnās zarnas svecītes

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, grūtniecība konstatēta un plānota (iespējams, teratogēna un embriotoksiska iedarbība); laktācijas periods; hipervitaminoze A.

Rektālai lietošanai - taisnās zarnas slimības.

Piesardzīgi. Nosacījumi, kas izraisa hipertrigliceridēmiju (tai skaitā ģimenes anamnēzē hipertrigliceridēmiju, alkoholismu, aptaukošanos, cukura diabētu - izotretinoīns palielina plazmas triglicerīdu koncentrāciju, samazina ABL holesterīnu un palielina sirds un asinsvadu slimību risku), aknu un / vai nieru mazspēja un / vai nieru slimība / / nieru mazspēja. pankreatīts, aknu un / vai nieru mazspēja, CHF, cukura diabēts un nosliece uz tās attīstību.

Kā lietot: devu un ārstēšanu

Iekšā, ēdot. Ar acne vulgaris - dienā Roaccutane 0,5 mg / kg vienā vai vairākās devās 2-4 nedēļas; tad devu palielina līdz 1 mg / kg un ārstēšanu turpina vēl 12–20 nedēļas; maksimālā dienas deva ir 2 mg / kg. Devas pielāgošana tiek veikta atkarībā no jutīguma pret zālēm un / vai blakusparādību smaguma pakāpes. Ievērojamu terapeitisku efektu parasti novēro pēc 1-2 mēnešu ārstēšanas, dažkārt var būt nepieciešama 4-5 mēneši, lai sasniegtu klīnisko remisiju. Ja izsitumu skaits 15-20 nedēļās samazinājās par 70% vai vairāk, ārstēšana tiek pārtraukta. Roaccutane kopējā devas lielums vairumā gadījumu nepārsniedz 100-150 mg / kg. Apstiprinot pastāvīgu vai atkārtotu slimības gaitu, pirms atkārtotas ārstēšanas jāveic vismaz 8 nedēļu pārtraukums (atkarībā no individuālās jutības - līdz 16-20 nedēļām).

Ja slimības paasinājums sākas ārstēšanas sākumā, ir nepieciešams pāriet uz zemākām zāļu devām - 0,5 mg / kg (vai zemāku) 2 nedēļu laikā.

Kad gramnegatīvie mikroorganismi, rozā pinnes, strutojošs hidradenīts izraisa folikulītu - dienas devā 0,5-1 mg / kg 4 mēnešus.

Keratinizācijas traucējumu gadījumā līdz 4 mg Roaccutane / kg dienā (atkarībā no slimības un kursa smaguma) ārstēšanas ilgums ir līdz 4 mēnešiem. Pēc klīniskās remisijas sasniegšanas lietojiet pēc iespējas zemāku devu.

Taisnās zarnas, 0,5-1 mg / kg 1 reizi dienā, nakti. Ārstēšanas kurss ir 8-12 nedēļas. Intervāli starp atkārtotiem kursiem - 1-2 mēneši.

Farmakoloģiskā iedarbība

Bioloģiski aktīvo A vitamīna formu var sintezēt organismā. Izotretinoīns tieši nesaistās ar kodol retinoīnskābes receptoriem (RAR vai RXR), kā arī to apakšklasēm (alfa, beta un gamma receptoriem). Tas ātri pārvēršas tretinoīnā (trans-retīnskābe) un citās retīnskābes kodolreceptoru ligandās un izjauc gēna ekspresiju, kas izraisa izmaiņas proteīna sintēzē (atkarībā no audu stāvokļa, vai nu indukcijas, vai inhibēšanas). Tas samazina tauku dziedzeru skaitu un veidošanos, kā rezultātā samazinās Propionibacterium acnes saturs (pašam izotretinoīnam nav antibakteriālas iedarbības).

Tam ir pretiekaisuma, keratolītiska un anti-seboriska iedarbība, inhibē terminālo keratinocītu diferenciāciju, stimulē reģenerācijas procesus.

Blakusparādības

Ādas daļa: nieze, fotosensitivitāte, plaukstu un pēdu ādas mizošana, matu retināšana; reti - cheilitis, ādas infekcijas, izsitumi uz ādas.

No jutekļiem: kseroftalmija, dedzināšana acīs, konjunktīvas hiperēmija, grūtības valkāt kontaktlēcas; reti katarakta; ilgstoša lietošana lielās devās - vizuālās uztveres skaidrības pārkāpums, krēslas redzes pārkāpums, redzes neirīts.

No muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija; ilgstoša lietošana lielās devās - hiperostoze.

No nervu sistēmas: galvassāpes, pārmērīgs nogurums; reti, depresija, psihoze, domas par pašnāvību, smadzeņu pseidoģenerators (redzes uztveres traucējumi, galvassāpes, neatgriezeniska slikta dūša un vemšana).

No gremošanas sistēmas puses: dispepsija, mutes gļotādas sausums, smaganu asiņošana, smaganu iekaisums; reti - hepatīts, kolīts, reģionālais ileīts.

Laboratorijas indikatori: TG koncentrācijas palielināšanās, holesterīna līmenis, ABL samazināšanās plazmā.

Vietējās reakcijas: kad svecīšu masa izplūst - vietējā kairinošā darbība (lai saglabātu "guļus" 30 minūtes pēc sveces injekcijas).

Teratogēnas un embriotoksiskas iedarbības: iedzimtas anomālijas - hidro- un mikrocefālija, galvaskausa nervu attīstība, mikroftalmija, sirds un asinsvadu sistēmas anomālijas, parathormoni, bojātas skeleta veidošanās - digitālo faluļu, galvaskausa, kakla skriemeļu, augšstilba, liellopu, hipoplazijas, phalanges hipoplazijas, galvaskausa, kakla skriemeļu, ciskas kaula, skeleta dziedzera t galvaskausus, aukslējas, zemu aļģu novietojumu, nepietiekamu aļģu attīstību, nepietiekamu ārējo dzirdes kanālu, smadzeņu un muguras smadzeņu trūce, kaulu saplūšana, palatīna saplūšana s rokas un kājas, traucējumi Aizkrūts; augļa nāve perinatālā periodā, priekšlaicīga dzemdēšana, spontānie aborts), priekšlaicīga epifizālās augšanas zonu slēgšana; eksperimentā ar dzīvniekiem - feohromocitoma.

Citi: deguna asiņošana, deguna dobuma gļotādas sausums.

Īpaši norādījumi

Ārstēšanas laikā ar Roaccutane jākontrolē aknu darbība un lipīdu saturs serumā (tukšā dūšā).

To nedrīkst nozīmēt vieglai un mērenai acne vulgaris plūsmai.

Pacientiem ar cukura diabētu ieteicams biežāk kontrolēt glikozes līmeni asinīs.

Pacientiem, kuri valkā kontaktlēcas, acs blakusparādību gadījumā, jāizmanto brilles.

Ārstēšanas laikā un 30 dienu laikā pēc tā izbeigšanas ir nepieciešams pilnībā izslēgt iespējamo donoru asins paraugu ņemšanu, lai pilnībā izslēgtu iespēju iekļūt asinīs grūtniecēm (augsts teratogēnas un embriotoksiskas iedarbības risks).

Sievietēm ar reproduktīvo vecumu 4 nedēļas pirms ārstēšanas, tās laikā un 1 mēnesi pēc terapijas beigām ir jāizmanto drošas kontracepcijas zāles. Ja iestājas grūtniecība, tā jāpārtrauc medicīnisku iemeslu dēļ.

Nepieciešams izvairīties no pastiprinātas insolācijas, t.sk. UV terapija.

Kolīta, redzes traucējumu un smadzeņu audzēja simptomu gadījumā ārstēšana tiek pārtraukta. Ja ir aizdomas par smadzeņu pseidoģeneratoru, tiek veikta neiroloģiska izmeklēšana.

Ārstēšanas laikā ar Roaccutane jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un iesaistoties citās potenciāli bīstamās darbībās, kas prasa pastiprinātu uzmanību un ātrumu psihomotorām reakcijām (lietojot pirmo devu).

Mijiedarbība

Tetraciklīna antibiotikas, GCS samazina Roaccutane efektivitāti.

Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas palielina fotosensitivitāti (ieskaitot sulfonamīdus, tetraciklīnus, tiazīdu diurētiskos līdzekļus) palielina saules apdegumu risku.

Vienlaicīga lietošana ar citiem retinoīdiem (ieskaitot acitretīnu, tretinoīnu, retinolu, tazarotēnu, adaptāli) palielina hipervitaminozes risku.

Tetraciklīni (ieskaitot minociklīnu) palielina intrakraniālā spiediena palielināšanās risku (vienlaicīga lietošana ar izotretinoīnu nav ieteicama).

Roaccutane: lietošanas instrukcijas

Sastāvs

Apraksts

Farmakoloģiskā iedarbība

Retinoīds sistēmiskai pinnes ārstēšanai

Izotretinoīns ir all-trans retīnskābes (tretinoīna) stereoizomērs.

Precīzs Roaccutane® darbības mehānisms vēl nav noskaidrots, tomēr ir konstatēts, ka smagas pinnes klīniskā attēla uzlabošanās ir saistīta ar tauku dziedzeru aktivitātes nomākšanu un histoloģiski apstiprinātu to lieluma samazināšanos. Turklāt izotretinoīnam ir pretiekaisuma iedarbība uz ādu.

Matu folikulu un tauku dziedzeru epitēlija šūnu hiperkeratoze noved pie korneocītu noņemšanas dziedzeru cauruļvadā un pēdējās ar okupāciju ar keratīnu un lieko tauku sekrēciju. Tam seko komēdija un dažos gadījumos pievienošanās

Farmakokinētika

Zāļu koncentrācijas dinamiku asinīs var prognozēt, pamatojoties uz lineāro farmakokinētikas modeli.

Sūkšana
Veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar cistisko pinnēm maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) pēc 80-100 mg izotretinoīna ievadīšanas bija aptuveni 250 ng / ml un tika sasniegta 1-4 stundu laikā.
Izotretinoīna lietošana kopā ar pārtiku palielina biopieejamību par 2 reizēm, salīdzinot ar tukšā dūšā, iespējams, pateicoties šī savienojuma absorbcijai ar augstu lipofilitāti. Turklāt izotretinoīna lietošana parasti ir saistīta ar sistēmiskās biopieejamības svārstību samazināšanos.

Izplatīšana
Izotretinoīns stipri saistās ar plazmas olbaltumvielām (99,9%), tāpēc plašā terapeitiskās koncentrācijas diapazonā zāļu brīvās (farmakoloģiski aktīvās) frakcijas saturs ir mazāks par 0,1% no tā kopējā daudzuma. Galvenais saistošais proteīns acīmredzot ir albumīns.
Izotretinoīna izkliedes tilpums cilvēkiem nav zināms, jo intravenozai ievadīšanai nav devas.
Izotretinoīns šķērso placentāro barjeru tādos daudzumos, kas izraisa iedzimtas augļa anomālijas. Lipofīlā izotretinoīns izraisa lielu varbūtību, ka tas nonāk mātes pienā.

Metabolisms
Izotretinoīna galvenais metabolīts ir 4-okso-izotretinoīns, kas pēc zāļu lietošanas tiek ātri izveidots. Turklāt in vivo izotretinoīns tiek metabolizēts alternatīvā veidā, veidojot tretinoīnu (all-trans retīnskābi). Tomēr pārliecinoši dati par metabolītu glikuronizāciju cilvēkiem cilvēkiem, visticamāk, nepiedāvā pētījumus ar dzīvniekiem. Pētījumi, kas veikti ar cilvēkiem un suņiem, liecina par izotretinoīna enterohepatisko cirkulāciju, kas var ietekmēt individuālās atšķirības zāļu koncentrācijā plazmā.

Pārcelšanās
Izotretinoīns izdalās gandrīz tikai ar aknu metabolismu un žults ekskrēciju. Veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar pinnes cistisko formu nemainītā zāļu forma pēc iekšķīgas lietošanas ir vidēji 20 stundas (7 - 39 stundas).
4-oksoizotretinoīna vidējais eliminācijas pusperiods pacientiem ar cistisko pinnēm ir nedaudz garāks - vidēji 25 stundas (no 17 līdz 50 stundām).

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Tā kā izotretinoīns ir kontrindicēts, pārkāpjot aknu vai nieru darbību, dati par zāļu farmakokinētiku šajā pacientu grupā nav pieejami.

Indikācijas
Smaga mezgla cistiskā akne; pinnes, kas nav uzņēmīgas pret iepriekšējo terapiju, jo īpaši cistisko un konglobēto pinnes, īpaši uz ķermeņa.

Lietošanas indikācijas

Kontrindikācijas

Grūtniecība un zīdīšana

Roaccutane ir zāles ar spēcīgu teratogēnu iedarbību, tāpēc tas ir kontrindicēts sievietēm, kas jau ir grūtnieces vai var iestāties grūtniecības laikā. Ja grūtniecība iestājas laikā, kad sieviete lieto Roaccutane (jebkurā devā vai pat īsā laikā), pastāv ļoti liels risks, ka bērnam ir attīstības traucējumi. Šis risks pastāv attiecībā uz visiem augļiem, kas pakļauti narkotikām.

Roaccutane ir kontrindicēta sievietēm reproduktīvā vecumā, ja vien sievietes stāvoklis neatbilst visiem šādiem kritērijiem:
viņai ir smaga cistiskās pinnes forma, kas ir izturīga pret parastajām ārstēšanas metodēm;
viņa noteikti sapratīs un ievēro ārsta norādījumus;
viņa spēj ievērot uzticamus un obligātus kontracepcijas pasākumus;
ārsts par viņu informē par grūtniecības risku Roaccutane terapijas laikā un viena mēneša laikā pēc tā pārtraukšanas;
viņa apstiprina, ka saprot piesardzības pasākumu būtību;
Grūtniecības tests, kas tika veikts 2 nedēļas pirms ārstēšanas sākuma, bija negatīvs. Ārstēšanas laikā ieteicams katru mēnesi veikt grūtniecības testu;
viena mēneša laikā pirms ārstēšanas ar Roaccutane ārstēšanas laikā un mēneša laikā pēc ārstēšanas pārtraukšanas viņa bez pārtraukuma izmanto efektīvas kontracepcijas metodes (skatīt "Mijiedarbība");
Roaccutane terapija sākas tikai nākamā parastā menstruālā cikla 2-3. Dienā;
ārstējot slimības atkārtošanos, viņai vienu mēnesi pirms Roaccutane terapijas uzsākšanas, ārstēšanas laikā un vienu mēnesi pēc tā pabeigšanas pastāvīgi jāizmanto tādas pašas efektīvas kontracepcijas metodes.
Kontraceptīvo līdzekļu lietošana saskaņā ar iepriekš minētajām instrukcijām ir ieteicama arī sievietēm, kuras neauglības dēļ parasti nelieto kontracepcijas līdzekļus.

Ja, neraugoties uz piesardzības pasākumiem, kas veikti grūtniecības laikā ar Roaccutane vai mēneša laikā pēc tā izbeigšanās, iestājas grūtniecība, pastāv augsts ļoti smagu augļa malformāciju risks (jo īpaši no centrālās nervu sistēmas, sirds un lieliem asinsvadiem). Turklāt palielinās aborts.

Persona ir dokumentējusi smagas augļa iedzimtas anomālijas, kas saistītas ar Roaccutane iecelšanu, ieskaitot hidrocefāliju, mikrocefāliju, ārējās auss anomālijas (mikrotija, ārējā dzirdes kanāla kontrakcija vai neesamība), mikroftalmija, sirds un asinsvadu anomālijas, sejas anomālijas, aizkrūts dziedzeris, parathormonu patoloģijas smadzeņu malformācijas.

Tā kā izotretinoīnam ir augsts lipofilitātes līmenis, ļoti iespējams, ka tas nonāk mātes pienā. Iespējamo blakusparādību dēļ Roaccutane nedrīkst lietot mātēm, kas baro bērnu ar krūti.